O aripiprazol é indicado para tratar esquizofrenia e episódios agudos ou mistos do transtorno bipolar tipo I, tanto como monoterapia quanto como terapia adjuntiva com lítio ou valproato. Seu mecanismo de ação exato é desconhecido, mas acredita-se que sua eficácia seja devida a efeitos sobre receptores do Sistema Nervoso Central. A atividade do aripiprazol é principalmente atribuída à droga inalterada e, em menor grau, ao seu principal metabólito, de-hidroaripiprazol.

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