O cetoconazol em comprimidos é indicado para tratar infecções fúngicas como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose quando outros tratamentos não funcionam ou são intoleráveis. Ele não deve ser usado em casos de meningite fúngica devido à baixa penetração no líquido cerebroespinhal. O cetoconazol tem atividade fungicida, destruindo fungos, ou fungistática, paralisando seu crescimento. Inibe a biossíntese de ergosterol no fungo e altera a composição de outros componentes lipídicos na membrana.

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