O cetoconazol é indicado para tratar infecções fúngicas como blastomicose, coccidioidomicose, histoplasmose, cromomicose e paracoccidioidomicose quando outros tratamentos não são eficazes ou tolerados. Não deve ser usado para meningite fúngica devido à baixa penetração no líquido cerebroespinhal. O cetoconazol possui atividade fungicida ou fungistática, inibindo a biossíntese do ergosterol no fungo e alterando a composição dos componentes lipídicos na membrana.

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