O cloridrato de bupropiona é indicado para auxiliar na cessação do tabagismo, funcionando bem tanto para fumantes recreativos quanto para dependentes pesados, inclusive com doenças pulmonares e cardíacas. O medicamento reduz sintomas de abstinência e a vontade de fumar. Seu mecanismo de ação envolve interação com noradrenalina e dopamina no cérebro, diferindo dos tratamentos de reposição de nicotina. A eficácia do cloridrato de bupropiona é potencializada com um Programa de Suporte ou Aconselhamento.

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